酞磺胺噻唑

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  磺胺类药,本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在乙醇微溶,在水或氯仿中几乎不溶;在氢氧化钠溶液中易溶。 略有苦味,长时间暴露于白光下颜色变暗,熔点272~277℃。由磺胺噻唑制得。本品为磺胺类药,作用与磺胺咪、琥磺噻唑相似而较强,口服极少吸收,在肠内缓慢分解释放出磺胺噻唑而发挥肠道抑菌作用,临床用于肠炎、菌痢及肠道术前准备。磺胺类药过敏者忌用。

  酞磺噻唑羧苯甲酰磺胺噻唑,泻痢定,PST,Sulfathaline,Talidine,Taleudron,Talisulfazol,Thalazole。

  该品为磺胺类抗菌药,口服后吸收量极少,在肠道内缓慢分解出磺胺噻唑而发挥其较强的抑菌作用,该品对革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用,但细菌对该类药物的耐药现象普遍,肠杆菌科等细菌对其耐药菌株增多。

  该品为广谱抑菌剂,其作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖

  该品口服后仅少量吸收,约95%残留在肠道内缓慢分解出磺胺噻唑而发挥其抑菌作用,仅5%缓慢水解磺胺甲恶唑而被吸收。血内磺胺浓度一般低于15μg/ml,但也有高达60μg/ml。

  成人口服首剂1.5~2g,以后一次1g,一日4次;小儿一日0.2g/kg,分4次服

  3、对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药磺脲类碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。

  由于该品可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该品在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌;由于儿童处于生长发育期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减。1.该品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。2.该品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响;该品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用该品。老年患者应用该品时发生严重不良反应的机会增加。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。

  1、该品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。

  2、该品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响;该品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用该品。

  由于该品可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该品在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌;由于儿童处于生长发育期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减。

  老年患者应用该品时发生严重不良反应的机会增加。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。

  1.不能与对氨基苯甲酸合用,对氨基苯甲酸可代替该品被细菌摄取,两者相互拮抗。2.下列药物与该品同用时,该品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或发生毒性反应,因此当这些药物与磺胺药同时应用,或在应用该品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药甲氨蝶呤苯妥英钠硫喷妥钠。3.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小,并增加经期外出血的机会。4.与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用。5.与肝毒性药物合用时,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。6.与光敏药物合用时,可能发生光敏作用相加。7.接受该品治疗者对维生素K的需要量增加。8.不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与该品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。9.该品可取代保泰松血浆蛋白结合部位,当两者同用时可增强保泰松的作用。10.磺吡酮(sulfinpyrazone)与该品合用时可减少后者自肾小管的分泌,导致血药浓度升高而持久,易产生毒性反应,因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整该品的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对磺胺药的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。11.与尿碱化药合用可增加该品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。12.与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞血小板减少等,如确有指征需两药同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。

  磺胺血浓度不应超过200μg/ml,超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。

  取该品的细粉适量(约相当于酞磺胺噻唑0.5g),加氨试液10ml,研磨使酞磺胺噻唑溶解,加水10ml,滤过滤液醋酸适量,使酞磺胺噻唑析出,滤过;沉淀用水洗净,干燥后,照酞磺胺噻唑项下的鉴别(2)项(页)试验,显相同的反应。

  取该品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于酞磺胺噻唑0.8g),照酞磺胺噻唑项下的方法(页)测定。每1ml(0.1mol/L)相当于40.34mg的C17H13N3O5S2